概述

满足工业生产需求的丹参、川芎活性成分的制备及其衍生物的半合成、纯化工艺开发，3年内开发出国产化替代的样品并实现应用。

需求详情

该项研究是需要满足工业生产需求的丹参、川芎活性成分的制备及其衍生物的半合成、纯化工艺开发，主要攻关目标是丹参、川芎活性成分及其衍生物的工业化制备、药效学研究、药物代谢研究，想开发出国产化替代的样品并实现应用。该项目的目标产品为新药，理论上新药上市后国内的所有医院都可以成为本项目成果的潜在应用单位（本项目初期目标是获得新药临床许可）。主要研究内容如下：1、丹参水溶性成分单体工业制备工艺开发：丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C、紫草酸、迷迭香酸、咖啡酸等；2、丹参酚酸、川芎嗪衍生物的半合成与工业制备工艺开发；3、上述产物的心脑血管、肝脏、肾脏药效学研究；4、上述产物的体内药物代谢研究。

技术参数

1、高纯度丹参水溶性成分的工业化制备技术；2、丹参川芎嗪衍生物制备技术；3、丹参川芎嗪衍生物的药效学研究；4、丹参川芎嗪衍生物的药物代谢研究。

项目预期

丹参、川芎是临床上常用的中药，主要应用于心脑血管、神经系统、肝病、肾病等领域。目前市场上的药物包括注射用丹参多酚酸盐、注射用丹参多酚酸、丹红注射液、丹参川芎嗪注射液、注射用川芎嗪等，皆为相应治疗领域的大品种，其疗效和安全性得到了广大医患人员的充分认可。上述产品，大多为中药注射制剂，其成分复杂，质量控制难度大，已经越来越难以满足我们对药品安全、有效、质量可控的要求。另外天然产物成分无法申请化合物专利，大大降低了其商业价值，导致其新药开发的进程也非常缓慢。在相应产品的研发过程中，我们解决了丹参、川芎主要活性成分的制备工艺，并探索了其注射制剂的药效学，发现其在心脑血管领域具有较强的活性，显著好于目前市场的畅销药物。另外，为了增加相应产品的商业价值，我们进一步探索了其衍生物的半合成工艺，目前已经制备得到了多个丹参川芎嗪衍生物化合物，初步的药效学结果显示，其药物活性更强，具备更好的市场前景。        心脑血管疾病是影响人类健康的主要疾病，多年来一直位居人类致死原因之首。我们的产品来源于天然药物化合物，其安全性和有效性经过了大量临床数据的验证，将其半合成为新化合物后，商业价值显著增加，使得资本方有更大的动力将其快速推向市场，非常有利于相关领域新药的进一步开发。