概述

迫切需要开发一种绿色、高对映选择性的羰基转氨酶。

需求详情

需求背景：手性胺类化合物不仅是重要的手性助剂，也是医药、天然产物以及活性生物分子的关键合成中间体，其被广泛应用在医药、日化和高分子材料等研究领域。如作为抗凝血药依度沙班，镇痛药吗啡、曲马多，抗抑郁药舍曲林，抗血栓药波立维等的关键原料。需求描述：手性胺类化合物广泛应用在医药、日化和高分子材料等研究领域，发展高效、绿色、经济的合成方案具有重要研究及应用价值。目前，常用的化学合成方法，主要通过制备亚胺或者烯胺中间体，再进行不对称氢化，虽然已得到广泛的研究，但是该方法往往需要昂贵的过渡金属催化剂，反应条件较为苛刻，原子经济性较差，不利于工业化生产。羰基转氨酶相比传统的不对称还原，反应条件温和、原子经济性高，且具有高效的立体选择性和优异的底物耐受性等，其在避免重金属污染、提高产率和立体选择性等方面展现出了明显的优势。依度沙班可以高效抑制FXA，对于凝血过程中的活化部分有良好的效果，备受医药工作者关注，但在合成依度沙班药物中间体中涉及关键步骤，即羰基不对称氨化反应，现有的工艺方法仍仅限于不对称氢化，如何实现其高对映选择性地还原依然是化学研究领域的难题，特别是通过绿色、高效的羰基转氨酶还原技术，几乎未有报道。需求指标：因此迫切需要开发一种绿色、高对映选择性的羰基转氨酶，使其在温和的条件、催化量酶作用下，一锅法以优秀的产率、高光学纯度合成手性胺类化合物。