概述

国家1类贴剂创新药的中试工艺开发

需求详情

HR1405-02贴剂项目为国家1类创新药，用于变形性关节炎、肌肉痛、外伤后的肿胀及疼痛的消炎及镇痛。HR1405-02贴剂通过抑制环氧化酶活性，减少前列腺素生成，减轻炎症反应。HR1405-02贴剂通过对有效成分进行结构改造，进一步提高化合物溶解度，并通过提高规格，使得药物在给药部位实现持续释放，使得药物浓度在局部可达到治疗的有效水平，同时又可维持较低的全身浓度，从而降低全身毒性的风险，并减少给药频次，提高患者依从性。本项目已完成小试工艺开发，目前想寻求合作中试工艺平台，共同开发创新贴剂，为患者提供更好的治疗药物，填补国内空白。（1）项目已完成小试工艺开发，药效学结果显示优于市售药物：本项目开发的HR1405-02为贴剂，前期完成制剂处方组成和制备工艺的筛选和确定。本项目在洛索洛芬的基础上进行优化，以期获得镇痛效果更优的贴剂。药效学采用大鼠左后足100μl 1%角叉菜胶皮下注射造模，分别为市售洛索洛芬贴剂与HR1405-02贴剂给药，实验结果显示HR1405-02贴剂起效时间快于市售洛索洛芬钠贴剂，3h内镇痛药效优于市售洛索洛芬钠贴剂，初步药效学试验结果显示HR1405-02贴剂镇痛效果更好。项目申请国家发明专利6件，其中授权5件，发表《European Journal of Medicinal Chemistry》期刊1篇。（2）HR1405-02贴剂项目为企业自主立项的国家1类新药，总投资1540万元，目前已投入研发费用495万元，研发经费主要用于HR1405-02项目原料药制备、制剂开发制备及质量控制、药理毒理研究及临床前试验研究，预计中试工艺开发投入40万元。